1-溴-3-氟-5-吡咯烷苯是一种医药中间体,可由1-溴-3,5-二氟苯与吡咯烷亲核取代后制备得到.1-溴-3-氟-5-吡咯烷苯可用于制备苯基(4-(3-(吡咯烷-1-基)-5-氟苯基])哌嗪-l-基)甲酮,一种抗淀粉样蛋白化合物.
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将1-溴-3,5-二氟苯(1.00g,5.18mmol),吡咯烷(0.47mL,5.7mmol),DEPEA(1.4mL,7.77mmol)和NMP(6.9mL)添加至管中.将管密封并在100℃下搅拌过夜.将反应混合物用水和EtOAc稀释.水层用EtOAc反萃取(3x).然后将合并的有机层用H 2 O,1N HCl(2x),饱和NaHCO 3 ,H 2 O和盐水洗涤,然后用Na 2 SO 4 干燥.过滤材料,并减压浓缩,得到固体1.178g,黄色固体粗品.
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