(S)-2-(叔丁氧基羰基-氨基)-3-甲基丁酸又叫N-B℃-L-缬氨酸,是一种医药中间体.(S)-2-(叔丁氧基羰基-氨基)-3-甲基丁酸可用于万乃洛韦,更昔洛韦,伐昔洛韦等洛韦系列侧链合成,增压素等其它多肽合成.
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向L-缬氨酸(10.0g,85.1mmol,1.0当量)的THF(200mL)溶液中加入NaOH水溶液(10.2g,255.3mmol,3.0当量),然后加入B℃-酐(20.4g,93.6mmol).,1.1当量))并将反应混合物搅拌12小时.然后将其用1N HCl水溶液酸化并用乙酸乙酯(3×100mL)萃取.将有机层用无水硫酸钠干燥并真空蒸发得到胶状化合物(产量17.6g,95%)产率95%;[α] D 20 -9.7(c 1,DMF); 1 H NMR(400MHz,CDCl 3)δ0.96(d,J＝6.8Hz,3H),1.00(d,J＝6.8Hz,3H),1.45(s,9H),2.18-2.21(m,1H),4.24-4.27(m,1H),8.10(brs,NH,1H); 13 C NMR(100MHz,CDCl 3)δ17.42,18.99,28.27,31.01,58.39,80.00,155.85,176.63;MS(APCI)＝218.34(m/z).
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