2,6-二氟苯基硼酸频哪醇酯
有机氟中间体化合物具有较强的稳定性,生理活性,脂溶性和疏水性,可以调节电子,亲脂性等参数,所以很多含氟药物在使用性能上相对具有用量少,毒性低,药效高,代谢能力强的优点,对药物的药效学和药物动力学性质产生重大的影响.近年来,含二氟苯基化合物在医药,农药创制中的应用引起了广泛的关注,二氟苯基比三氟甲基更能显著地增强有机分子化合物的生理活性,在很多生物有机分子中起到重要作用.由于氟原子具有很强的吸电子,往往会使原来分子的电子性质发生很大的变化,从而使含氟苯硼酸具有良好的稳定性和大的介电各向异性,近年在有机合成,生物医学,农药及材料学方面都有非常重要的作用.2,6-二氟苯基硼酸频哪醇酯英文名称:2,6-Difluorophenylboronic acid, pinacol ester,中文别名:2,6-二氟苯硼酸频哪醇酯,CAS号:863868-37-5,沸点:281.7℃ at 760 mmHg.
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2,6-二氟苯基硼酸频哪醇酯是一种应用广泛的药物中间体.目前,未见有关2,6-二氟苯基硼酸频哪醇酯的合成报道,而市场有很大的需求,因此对其合成工艺的研究具有一定的应用价值,本文利用廉价易得的1,3－二氟－2－溴苯为原料,经与异丙醇频哪醇硼酸酯反应合成目标产物2,6-二氟苯基硼酸频哪醇酯.其中其合成路线... 2,6-二氟苯基硼酸频哪醇酯合成路线图 实验操作
2,6-二氟苯硼酸频哪醇酯(2)的制备
在一个 500 mL 的三口瓶中,加入 10 g 1,3－二氟－2－溴苯,17 g 异丙醇频哪醇硼酸酯和 210 mL 干燥的四氢呋喃,插好温度计,抽掉空气,充氮气保护,降温至 － 78 ℃,然后用注射器慢慢加入 36. 1 mL 正丁基锂,加完后在 －78 ℃反应5 min.慢慢升至室温反应 20 min,用 2 M 盐酸调至 pH =6 -7,搅拌 30 min,静置,分层,分出有机层,水层用乙酸乙酯萃取,合并有机层.有机层用无水硫酸钠干燥,蒸除溶剂,过硅胶层析柱,得无色油状液体 10 g.收率为 82. 7%.
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