N-(5-苯并噻唑-2-硫甲基)-4氢-1,2,4三氮唑-3-苯甲酰胺的合成采用经典的多步反应路线:
1.以氰胺类化合物与酰肼为起始原料,通过环化反应构建三氮唑核心骨架
2.引入苯并噻唑硫甲基侧链增强脂溶性
3.最后与苯甲酰氯缩合形成目标结构
采用MTT法系统评价了该化合物对多株肿瘤细胞的抑制作用:
对结肠癌SW480细胞的IC50值达18.7μM
对耐药型SW620细胞仍保持41.2μM的抑制活性
对胃癌SGC7901细胞抑制作用优于阳性对照5-FU
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