在早期研究中,该化合物主要通过两步法制备:首先通过克莱森缩合反应获得1-(4-氨基苯基)-3-苯基丙烷-1,3-二酮,再进行苯甲酰化修饰.这种方法存在收率偏低(32%-56%),后处理复杂(需铜离子螯合,浓硫酸酸化等多步操作)等问题.
新型一锅法工艺在惰性气体保护下,将4-氨基苯乙酮与苯甲酸酯在碱性条件下分步反应:
1.首先在5℃以下完成氨基的酰胺化反应,生成N-(4-乙酰基苯基)苯甲酰胺中间体
2.随后升温至50-60℃直接进行克莱森缩合反应
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