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N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮类化合物的制备及其杀菌应用

背景与重要性农作物病害主要包括真菌性和细菌性病害,其中真菌性病害占主导地位,约占病害总数的80%.真菌性病害会引发作物细胞膨大分裂,导致受害部位出现根肿,瘿瘤,霜霉病等症状,严重时甚至引起全株系统性发病,如枯萎病和黄萎病.细菌性病害则以坏死,腐烂和萎蔫为主要表现,严重影响作物的生长和产量.因此,开发高效,低毒的杀菌剂对农业生产的可持续发展至关重要.杂环化合物因其广泛的生物活性,成为药物和农用化学品领域的研究热点.苯并噁唑酮类化合物作为一类含有氮,氧杂原子的杂环化合物,显示出优异的杀菌,杀虫,除草和抗肿瘤等生物活性,具有重要的应用价值.然而,目前关于N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮类化合物及其在农业杀菌中应用的研究未见报道,这为可的研究提供了契机.

📄 详细内容

化合物的合成方法

N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮类化合物的合成主要包括以下步骤:

1.原料选择与反应条件:以苯并噁唑啉酮和1,2-二溴乙烷为原料,在催化剂(如四丁基碘化铵)和碱(如碳酸铯)的催化下进行反应,生成N-(2-溴乙基)苯并噁唑酮.反应温度控制在55-70℃,反应时间为8-15小时.

2.芳胺取代反应:将N-(2-溴乙基)苯并噁唑酮与具有特定取代基的芳胺类化合物(如对甲苯胺,3-甲氧苯胺等)在有机溶剂(如乙腈)中反应,通过碘化钠或碳酸钾催化,生成目标化合物.反应温度为90-100℃,反应时间为24-48小时.

3.分离与提纯:反应完成后,通过过滤或柱层析分离目标化合物,最终得到高纯度的N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮类化合物.


杀菌活性测试

为验证N-(芳氨基乙基)苯并噁唑酮类化合物的杀菌活性,可以小麦赤霉病菌,黄瓜灰霉病菌,辣椒疫霉病菌,油菜菌核病菌,水稻纹枯病菌和稻瘟病菌为供试材料,进行了杀菌活性测试.测试结果表明,该类化合物对多种病原菌具有显著的抑制作用.例如,N-((3-甲氧苯胺基)乙基)苯并噁唑酮对油菜菌核病菌的抑制率高达90.9%,N-((3-氯苯胺基)乙基)苯并噁唑酮对黄瓜灰霉病菌的抑制率为75.7%,显示出优异的杀菌性能.



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