CochlIoquInone类化合物的抗肿瘤作用与内生真菌资源开发

新型化合物的结构特征与制备工艺

从菌丝体与发酵液中分离的IsocochlIoquInoneD(黄色油状液体,[α]²²_D+236.9)和cochlIoquInoneH(红色油状液体,[α]²²_D+69.4)等五种化合物,均经过硅胶柱层析与SephadexLH-20纯化.制备过程采用梯度洗脱技术:

1.石油醚-乙酸乙酯体系(30:1至1:2v/v)初步分离
2.反相硅胶柱甲醇-水梯度洗脱(3:7至8:2v/v)
3.最终通过制备型正相硅胶柱精制,正己烷-乙酸乙酯(1:1至2:1)洗脱获得单体化合物

抗肿瘤活性与作用机制

SRB法测试显示,cochlIoquInoneH工厂级产品对四种肿瘤细胞系IC₅₀值为6.4-15.5μM:
-SF-268神经胶质瘤:6.4±0.2μM
-MCF-7乳腺癌:8.6±0.2μM
-NCI-H460非小细胞肺癌:15.5±0.7μM
-HePG-2肝癌:7.6±0.1μM