我国有丰富的天然药物资源和悠久的应用中草药的历史,这些成为药物发现的重要源泉.黑桑(MorusnIgraLInn.)为桑科(Moraceae)桑属植物,原产伊朗,后传入我国,现在新疆喀什,阿克苏地区广泛栽培.黑桑在维吾尔医药中早已应用,俗称“药桑”,其根皮和茎枝具有降血压,抗衰老,消炎止痛等功效.
从黑桑中分离得到的黄酮类化合物,尤其是化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮,经实验证实,其具有很强的促进脂肪细胞分化,增加Glut4蛋白的表达量而增加胰岛素敏感性和促进葡萄糖转运的作用,并具有降低血脂的功效.因此,该化合物可作为胰岛素增敏剂,降糖药物,降脂药物应用于医药领域.
该黄酮类化合物是从黑桑中分离得到的天然化合物,通过如下方法制备:将黑桑MorusnIgraLInn.的茎枝粉碎后,用有机溶剂或/和水提取制备总提取物,所用的有机溶剂可采用醇类,如乙醇,甲醇等,其中优选95%(体积比)乙醇.将总提取物溶于水后,用石油醚萃取,取石油醚相,回收溶剂后干燥即得石油醚提取物.将石油醚提取物进行硅胶柱色谱分离,分别用石油醚,石油醚-丙酮梯度洗脱,其中石油醚-丙酮4∶1洗脱部分进行硅胶柱色谱分离,以氯仿-乙醚(5∶1)洗脱,然后再进行ODS柱色谱分离,以甲醇-水梯度洗脱,得到化合物(5aR,10aS)-5a,10a-二氢-1,3,8,10a-四羟基-2,5a-二(3-甲基-2-丁烯基)-11H-苯并呋喃[3,2-b][1]苯并吡喃-11-酮,用波谱方法鉴定其结构.