本文介绍的方法以γ-酮酸为原料,在0.1-6Mpa的压力和50-90℃的温度下,以氢气为氢源,在有机溶剂中通过镍催化剂,配体和路易斯酸的协同作用,实现二氢呋喃2-(3H)-酮类化合物的高对映选择性合成.具体操作步骤如下:
首先,将γ-酮酸(如3-苯甲酰丙酸)与镍催化剂(如四水合醋酸镍),配体(如(R)-(+)-BINAP)和路易斯酸(如三氟甲磺酸锌)混合,在有机溶剂(如1,4-二氧六环)中充分搅拌反应.反应液置于高压釜中,置换氢气3-4次,维持氢气压3Mpa,在70℃下反应至完成.反应结束后,通过柱层析纯化得到目标产物.
相比传统方法,本合成路线具有以下显著优势:
首先,采用镍和锌的协同催化策略,大幅降低了反应温度,从传统的150℃降至70℃,反应条件更为温和.其次,镍催化剂的成本远低于贵金属,且对环境友好,降低了生产成本.此外,该方法适应性广,操作简便,产率高达97%,对映选择性高达95%,显著提升了经济效益和社会效益.