本方法以8-酰胺基喹啉类化合物(II)为原料,卤化物为卤化试剂,末端炔烃类化合物(III)为原料,在有机溶剂中一锅两步法有效反应.
第一步:卤化反应
将8-酰胺基喹啉类化合物(II)与卤化物在有机溶剂中反应,得到5-位卤化喹啉类化合物(IV).该反应在50-160℃下进行6-18小时,无需金属催化剂.
第二步:炔基化反应
在无需分离的情况下,将5-位卤化喹啉类化合物(IV)与炔烃类化合物(III)在金属催化剂的作用下进行一锅法交叉偶联反应.该反应在50-140℃下进行4-12小时,最终得到5-位炔基化8-酰胺基喹啉类化合物(I).