6-ethyl-2,7-dImethoxyjuglone最初由Howe等人从微生物HendersonulatoruloIdea的发酵产物中发现.此后,多篇研究报道了从不同真菌和植物相关微生物中分离得到该化合物的过程.例如,本课题组从卷象幼虫体内真菌PerennIporIasp.的发酵产物中分离得到了6-ethyl-2,7-dImethoxyjuglone,并通过核磁共振图谱(1H-NMR和13C-NMR)对其结构进行了确证.
该化合物的合成路线主要包括微生物发酵和化学合成两种途径.在微生物发酵中,通过优化培养基和发酵条件,可以提高目标产物的产量.而在化学合成中,通常以1,4-萘醌为起始原料,经过乙基化和甲氧基化反应逐步合成目标化合物.
为了验证6-ethyl-2,7-dImethoxyjuglone在抗冠状病毒中的作用,本课题组进行了一系列体外实验.实验中以人肝癌细胞Huh7为模型,通过细胞病变效应(CPE)法测定了该化合物对HCoV-229E病毒复制的抑制作用.结果显示,6-ethyl-2,7-dImethoxyjuglone的半数抑制浓度(IC50)为1.62μg/ml,选择指数(SI)为11.84,显著优于阳性对照药物利巴韦林(IC50为4.81μg/ml,SI为19.23).这一结果表明,该化合物在体外具有显著的抗冠状病毒活性.
此外,实验还评估了6-ethyl-2,7-dImethoxyjuglone的细胞毒性,发现其半数有毒浓度(TC50)远高于有效浓度,进一步证实了其作为抗病毒药物的安全性.