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苯并呋喃木脂素类化合物的制备与应用研究

苯并呋喃木脂素类化合物的背景与来源降香黄檀(DalbergIaodorIferaT.Chen)是豆科黄檀属植物,其干燥心材在传统中医中常用于治疗吐血,外伤出血,肝郁肋痛等症状.现代药理学研究表明,降香在心血管疾病治疗方面具有显著的药理作用,如舒张血管,增加冠脉血流量,抗血栓形成等.然而,目前对降香的研究主要集中在挥发油和黄酮类化合物上,对其含有量较少的化学成分研究较少.苯并呋喃类化合物广泛存在于天然产物中,主要分布于豆科,菊科,芸香科等植物中.这类化合物具有抗炎,抗肿瘤,抗氧化,抗菌等多种生物活性.苯并呋喃木脂素类化合物是苯并呋喃类化合物的一种,主要来源于天然植物中,其药理作用与苯并呋喃类化合物相似,但在心血管疾病方面的研究报道较少.

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苯并呋喃木脂素类化合物的制备方法

一种苯并呋喃木脂素类化合物的制备方法包括以下步骤:

    取降香黄檀干燥心材,用75%乙醇水溶液回流提取3次,每次2小时,合并提取液,过滤并减压浓缩,得粗提取浸膏.

    将粗提取浸膏用硅胶柱色谱分离,依次用石油醚,二氯甲烷,乙酸乙酯和甲醇洗脱,分别得到不同部位.

    取乙酸乙酯部位进行硅胶柱色谱,以石油醚-乙酸乙酯为流动相进行梯度洗脱,得到多个馏分.

    进一步取馏分7进行硅胶柱色谱,得到14个馏分.

    取馏分7G进行硅胶柱色谱,得到2个馏分,其中馏分7G.2用SephadexLH-20柱色谱纯化,结合重结晶得到目标化合物.


苯并呋喃木脂素类化合物的药效研究

该化合物经细胞水平实验证实,对缺氧复氧诱导的心肌细胞损伤具有保护作用,能显著升高缺氧复氧损伤心肌细胞模型的存活率.实验结果显示,该化合物在10-40µM浓度范围内对缺氧复氧诱导的H9c2细胞损伤表现出明显的保护作用.这一发现为开发治疗心肌缺血再灌注损伤的新药物提供了重要方向.



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