可研发的磺基取代联芳基化合物采用独特的分子结构,其通式(I)特征为:
核心骨架:由两个芳环通过单键连接构成联苯结构,其中4'位引入烷基/环烷基磺酰基;
关键修饰:2,6-二氯苯胺片段通过酰胺键与芳基乙酸衍生物连接,末端芳环携带第二个磺酰基取代基.
典型合成路线以SuzukI偶联为关键步骤:
1.4-磺酰基苯硼酸与4-溴-3,5-二氯苯胺在钯催化剂作用下偶联,获得中间体联苯胺
2.通过酰胺缩合反应引入芳基乙酸侧链,使用HATU/DCC等缩合剂
3.硫醚中间体经氧化处理得到目标磺酰基化合物,常用间氯过氧苯甲酸作为氧化剂