2-芳基-4-硼基杂环类化合物的立体选择性制备与应用

2-芳基-4-硼基杂环类化合物的结构与应用

2-芳基-4-硼基杂环类化合物的结构通式中,Y可以选自O,N或NPG(N的保护基团),[B]代表硼官能团,R可以是多种取代基如苯基,苄基,甲氧基苯基等.这类化合物因其含硼官能团的可转化性,在药物分子及先导化合物的合成中展现出良好的适用性和灵活性.

立体选择性制备方法

2-芳基-4-硼基杂环类化合物的合成方法包括以下步骤:在镍盐催化剂,二胺配体及碱的作用下,式1化合物与双硼试剂及取代卤化物反应,生成目标化合物.镍盐催化剂如NIBr2在反应中起到关键作用,二胺配体则用于调控反应的区域选择性和立体选择性.常用的双硼试剂包括联硼酸频哪醇酯等.