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源于杂色曲霉的蒽醌类化合物在抗结肠癌药物开发中的应用

天然蒽醌类化合物的药用价值蒽醌类化合物作为天然药物中的重要活性成分,广泛存在于大黄,丹参等传统中药材中.这类物质具有诱导肿瘤细胞凋亡,逆转多药耐药性,调控细胞周期等多重药理机制,在抗肿瘤领域展现独特优势.近年研究发现,海洋真菌代谢产生的蒽醌衍生物因其结构新颖,活性显著,正成为抗癌新药研发的热点方向.

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杂色曲霉中活性成分的发现

从中国典型培养物保藏中心获取的杂色曲霉菌株(CCTCCNO:M2013715),其发酵粗提物表现出显著的细胞增殖抑制活性.通过系统研究,从中分离得到一种新型蒽醌化合物,该物质对人结肠癌细胞的抑制作用尚未见文献报道,具备成为首创药物的潜在价值.目前市场上缺乏针对此类活性成分的抗癌药物,该发现填补了该领域的技术空白.


蒽醌化合物的生产工艺

该化合物的制备采用三重梯度分离工艺:
1.菌种经PDA斜面培养基活化后,转入含淀粉10.0g/L,蛋白胨1.0g/L,NaCl20.0g/L的SWS液体培养基中,28℃静态发酵30天
2.发酵液经乙酸乙酯萃取后,菌丝体采用70-80%丙酮水溶液超声破壁,合并提取物得6.0g浸膏
3.通过硅胶柱层析(石油醚/二氯甲烷/甲醇体系),凝胶层析(SephadexLH-20)及半制备HPLC(75%乙腈含0.1%TFA)三级纯化,最终获得高纯度化合物



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