海洋真菌来源哌嗪类化合物的抗结核应用与制备技术

海洋真菌的药用开发潜力

从海南红树林分离的曲霉属真菌AspergIllussp.HNY16-5C(保藏号CCTCCM2012358)在含7%海盐的大米培养基中可产生活性代谢物.采用三级发酵工艺:
1.种子培养:马铃薯-葡萄糖培养基(200g/L+20g/L),28℃振荡培养72小时
2.主发酵:东北大米基质添加3%海盐,25℃静置培养28天
3.提取纯化:甲醇浸提后经硅胶柱层析,采用乙酸乙酯/石油醚梯度洗脱(5%-100%)

哌嗪衍生物1的合成与特性

关键中间体通过30%-40%乙酸乙酯洗脱段富集,最终用氯仿-甲醇体系(95:5)精制获得黄色针状晶体.该化合物具有以下特征:
-熔点157-158℃
-EI-MS质谱峰347[M]+
-核磁显示典型哌嗪环质子信号(δ3.12-3.87)


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