通过细胞实验验证,WY113,WY130和WY143三种酯类化合物展现显著抗CVB3活性:
细胞保护率最高达90%(40μg/mL浓度下WY113表现最优)
可降低子代病毒产量约4.0log(WY113处理组)
将病毒诱导的细胞凋亡率从83.03%压制至6.93%
其作用机制涉及阻断病毒吸附,抑制病毒RNA复制等多环节,特别是WY113的EC50值达16.82μg/mL,治疗指数(SI)优于临床常用药利巴韦林.
这三种化合物的制备采用钯催化芳酰氧基化反应:
1.以芳香酸和苯酚衍生物为原料
2.在过渡金属钯/高价碘苯体系催化下
3.通过邻位选择性酯化一步成环
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