为获得光学纯产物,开发了两种不对称合成路径:手性乳酸酯衍生法(实例6)和手性溴代丙酸酯路线(实例7).前者以S-(-)-乳酸甲酯为起始原料,经对甲苯磺酰化,酚氧基取代,水解等6步反应构建手性中心,最终产物比旋光度达+9.1°;后者通过三溴化磷处理S-(-)-乳酸乙酯,直接引入溴原子作为离去基团,缩短了合成步骤.
针对梨孢霉菌的大田试验显示:500ppm水乳剂在叶面喷洒条件下,防治效果持续21天,病情指数降低82.3%.特别值得注意的是水下施用方式(实例C),当活性成分以8kg/ha浓度加入灌溉水时,能形成稳定的保护层,对基部感染的防控效果较常规喷洒提升37%.对比试验证实,含氰基的化合物(R4=CN)较酰胺衍生物(R4=CONH2)具有更快的渗透速度,6小时即可达到作用位点.