多环聚酮类化合物的制备及其抗菌药物应用

多环聚酮类化合物的制备方法

多环聚酮类化合物LIthocarpInolsC和LIthocarpInolsD是从印度洋深海沉积物中分离得到的真菌PhomopsIslIthocarpusFS508的固体发酵培养物中制备的.具体步骤如下:
将活化的海洋真菌PhomopsIslIthocarpusFS508接入种子培养基中,28℃,200rpm,培养84h制得种子液.将种子液按10%的接种量接入到固体发酵培养基中,28℃,静置培养30d,制得PhomopsIslIthocarpusFS508的固体发酵培养物.
将固体发酵培养物经过乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯层经蒸馏浓缩后得到浸膏.将浸膏过硅胶柱层析,以石油醚-乙酸乙酯作为流动相,用石油醚-乙酸乙酯体积比100:0-1:2梯度洗脱,收集石油醚-乙酸乙酯体积比2:1梯度洗脱得到的组分Fr.3,组分Fr.3经反向硅胶柱层析,以甲醇/水作为流动相,以体积分数50%-100%线性梯度洗脱,收集体积分数80%乙醇的梯度洗脱得到的组分Fr.3-3,组分Fr.3-3经过正相柱层析,以正己烷-乙酸乙酯作为流动相,从正己烷-乙酸乙酯体积比5:1-3:1梯度洗脱,收集正己烷-乙酸乙酯体积比5:1梯度洗脱得到的组分Fr.3-3-1,再经纯化得到LIthocarpInolsC和LIthocarpInolsD.

抗菌活性测试

通过抗菌活性测试,选择100μmol/L,50μmol/L,25μmol/L,12.5μmol/L,6.25μmol/L,3.12μmol/L,1.56μmol/L7个作用浓度下对金黄色葡萄球菌,枯草芽孢杆菌,白色念珠菌,黑曲霉,黄曲霉进行最低抑制浓度测定.结果表明,LIthocarpInolsC对金黄色葡萄球菌,枯草芽孢杆菌,白色念珠菌,黑曲霉,黄曲霉的最低抑制浓度(IC50值)分别为25μmol/L,12.5μmol/L,50μmol/L,25μmol/L,50μmol/L,化合物LIthocarpInolsD对金黄色葡萄球菌,枯草芽孢杆菌,白色念珠菌,黑曲霉,黄曲霉的抑最低抑制浓度(IC50值)分别为50μmol/L,25μmol/L,25μmol/L,50μmol/L,50μmol/L.
这些结果表明,LIthocarpInolsC和LIthocarpInolsD具有显著的抗菌活性,能用于制备抗菌药物.