基于DNA编码技术的1,3,4-噁二唑类化合物合成新策略
DNA编码化合物库技术的前沿突破在创新药物研发领域,DNA编码化合物库工厂采用的DEL技术已成为高通量筛选的重要工具.与传统的组合化学相比,该技术通过在分子水平将有机小分子与特定DNA序列连接,实现了对数百万种化合物的高效编码与识别.最新研究发现,1,3,4-噁二唑骨架作为重要的药效团,广泛存在于抗菌,抗肿瘤活性分子中,但其在DEL库中的构建方法长期以来受限于底物来源和反应条件.
📄 详细内容
传统合成路线的技术瓶颈
创新反应路径设计
本方案突破性地采用On-DNA氨基硫脲作为核心中间体,其合成路径为:DNA-NH2与二(2-吡啶)硫代碳酸酯(DPT)反应生成硫代异氰酸酯中间体,再与水合肼缩合得到目标前体.该路线在pH=9.5硼酸缓冲液中即可完成,转化率稳定在90%以上.关键的关环步骤采用脂肪酸/芳香酸(分子量<500)与缩合剂DMTMM-BF4协同作用,在MOPS缓冲体系(pH=8.2)中,20℃反应16小时即可完成首步转化.
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