该系列化合物的制备采用标准化植物活性成分工厂流程:
1.原料预处理:干燥唐古特瑞香全草经80%工业乙醇回流提取,浓缩成浸膏后乙酸乙酯分级萃取
2.精细分离:依次通过硅胶柱(二氯甲烷-甲醇梯度),HP20大孔树脂柱(乙醇-水梯度),ODS反相柱(乙醇-水梯度)和制备型HPLC(乙腈-水梯度)获得高纯度组分
3.结构确证:综合运用HRESIMS,一维/二维NMR(包括1H-13CHMBC相关性分析),X单晶衍射及计算ECD等技术,明确其绝对构型
化合物1-12均为15-16碳骨架的倍半萜衍生物,其中:
TangutIcatInA(1)含C15H20O4分子式,具有罕见的γ-内酯环
TangutIcatInH(8)通过单晶衍射确证其7,8-顺式双键构型
在神经炎症抑制剂生产研究中,这些化合物通过显著抑制LPS诱导的BV-2小胶质细胞NO生成(P<0.001),显示其阻断NF-κB和MAPK炎症通路潜力,对阿尔茨海默病等神经退行性疾病的慢性炎症调控具有独特价值.