含氮杂环酯类化合物在抗EV71病毒药物开发中的应用与前景
EV71病毒治疗的紧迫性与现状肠道病毒71型(EV71)作为手足口病的主要病原体,其引发的神经系统并发症可能导致患者死亡.目前临床上缺乏特效治疗药物,抗EV71药物工厂的研发需求尤为迫切.传统的利巴韦林等药物疗效有限,而2015年上市的疫苗在预防效果上仍存在不确定性,这使得开发新型抗病毒化合物成为学术界和产业界共同关注的焦点.
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含氮杂环酯类化合物的结构优势
化合物WY209和WY210具有独特的含氮杂环酯结构,该结构通过钯催化芳酰氧基化反应合成,原料可采用常见的芳香烃衍生物与高价碘苯试剂.实验数据显示:
1.40μg/mLWY210可抑制94%的细胞病变效应
2.使感染细胞的凋亡率从85.96%降至11.84%
3.显著降低子代病毒产量达3个数量级
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