该化合物的工业化生产采用五步连续反应工艺:
第一步以取代苯基硼酸和2-溴-3,3,3-三氟丙烯为起始原料,在二(三苯基膦)氯化钯催化下进行SuzukI偶联,收率达89%
第二步通过羟胺水溶液对吡唑环进行官能团转化,需控制pH值为6-7确保反应选择性
第三步采用N-氯丁二酰亚胺(NCS)进行氯代反应时,温度需维持在60±2℃以避免副产物生成
后处理阶段采用氢氧化钠-四氢呋喃水溶液体系进行水解,盐酸酸化后可得高纯度中间体
经生物测定显示,该类化合物对鳞翅目害虫表现显著活性:
在100ppm浓度下对粘虫的致死率达95%
对苜蓿蚜的LC50值为15ppm
尤其对草地贪夜蛾等抗性害虫具有突破性防效
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