含N-恶唑苯磺酰胺基团丙二酸酯类化合物的生物活性及应用研究

创新化合物的合成路径

采用甲苯溶剂一锅法合成技术,以4-氨基-N-(恶唑-2-基)苯磺酰胺为关键中间体,与不同取代醛和丙二酸酯反应.典型合成流程包括:
1.将4-氨基-N-(恶唑-2-基)苯磺酰胺(0.001mol)与苯甲醛(0.001mol)混合
2.加入丙二酸二乙酯(0.0015mol)作为酯化试剂
3.以40mL甲苯为溶剂回流4-6小时
4.通过石油醚:乙酸乙酯(6:1)柱层析纯化

广谱抗菌活性验证

通过离体生长速率法测试显示,化合物I5对黄瓜灰霉病菌的抑制率达92.3%,较对照药剂恶霉灵提升27%.在浊度法实验中:
-对烟草青枯病菌EC₅₀为48.6μg/mL
-对猕猴桃溃疡病菌抑制率89.7%
特别值得注意的是,含呋喃基团的I5化合物在植物保护剂工厂的中试生产中表现出优异的稳定性.