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倍半萜内酯类化合物在抗肿瘤增效与耐药逆转中的应用研究

倍半萜内酯类化合物的抗肿瘤机制突破从菊科植物白花地胆草中分离获得的倍半萜内酯类化合物EM-2(2β-methoxy-2-deethoxy-phantomolIn),经实验证实其在与蒽环类化疗药物联用时展现出显著的协同效应.该化合物分子式C20H24O6,结构中含α-亚甲基-γ-内酯基团和异丁烯酰基侧链,这种特殊构象使其能够通过多重作用靶点干扰肿瘤细胞代谢.值得注意的是,在MDA-MB-231乳腺癌细胞模型中,EM-2(IC20)联合表阿霉素(EPI)可使药物敏感性提升37.9倍,其增效效果显著优于顺铂,卡铂等常用化疗药物组合.

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关键作用通路的实验验证

通过Westernblot和流式细胞术分析发现,EM-2与EPI联用可引发独特的'自噬流阻断'现象:
1.自噬标志物LC3-II和p62蛋白呈浓度依赖性累积
2.内质网应激相关蛋白GRP78表达持续激活
3.细胞内活性氧(ROS)水平升高至基础值的2.7倍
这种不完整自噬状态导致DNA损伤标记物γ-H2AX表达量随时间线性增长(R2>0.95),进而通过p53-ATM通路触发Caspase级联反应.实验数据显示,联合用药组较单药组早凋亡细胞比例提升3.2倍,且该效应可被抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)逆转.


耐药逆转的临床价值

在表阿霉素耐药株MDA-MB-231/EPI模型中,EM-2展现出突破性效果:
单用EPI的IC50为2.499μM(耐药指数5.99)
联用EM-2(4.191μM)后EPI的IC50降至0.095μM
克隆形成抑制率达82.6%(单药组仅37.4%)


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