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3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的合成及其医药应用

3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的合成背景咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物是一类具有重要生物活性的化合物,广泛存在于多种药物分子中,如抗病毒,抗菌和抗炎药物.然而,现有的合成方法往往存在底物普适性差,原料合成复杂,反应产率低等问题.尤其是3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的合成研究较为稀缺.由于氰基官能团可以被转化为多种其他官能团,因此开发一种高效,普适性强的合成方法具有重要意义.
📌 参考资料/链接:
《Asymmetric Synthesis: The Essentials》 (Mathias Christmann)

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3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的合成方法


沙立吡旦的合成路线

沙立吡旦是一种具有镇静和抗焦虑作用的药物,其合成步骤如下:
第一步,以2-氨基吡啶,4-氯苯乙酮,苯乙腈和碘化亚铜为原料,在N-甲基吡咯烷酮中于120℃反应17小时,合成2-(4-氯苯基)-3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶.
第二步,使用氢化铝锂作为还原剂,将氰基还原为氨甲基,进一步通过酰化和甲基化反应,最终得到沙立吡旦.



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