该技术采用氯二氟乙酸钠(工业级原料,主要用于制冷剂和农药中间体)与硫粉作为关键试剂,在碱性条件下与邻氨基苯酚衍生物发生环化反应.其核心在于:
1.通过二氟卡宾中间体实现C-H键的直接二氟甲基化
2.硫粉同时参与环化并引入巯基官能团
3.分子筛的加入有效控制水分对反应的干扰典型操作中,将2-氨基-4-溴苯酚(医药中间体原料)与等摩尔比的反应物在N,N-二甲基甲酰胺中70℃反应3小时,经萃取,干燥和柱层析后,5-溴取代产物的工厂规模化收率可达90%.
相较于传统多步合成法,该技术具有三大突出优势:
原料易得性:氯二氟乙酸钠作为大宗化学品,可通过氯乙酸钠的电解氟化工艺大规模生产
反应原子经济性:硫原子100%转化为产物组成部分
条件温和性:常压反应且温度低于120℃,适合工业化反应釜生产
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