目前,文献中报道的5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的合成方法大多采用多步反应,且产率较低.例如,Hulme等人使用2-氨基苄胺类化合物,二酮化合物和异腈类化合物反应,产率仅为14-56%.CrescentInI等人利用2氨基苄胺类化合物与1,2二氮杂1,3二烯化合物反应,虽然实现了目标化合物的合成,但反应收率较低,且1,2二氮杂1,3二烯化合物的合成需要多步反应.因此,开发一种原料廉价易得,反应操作简单,产物收率高的合成方法具有重要意义.
为解决现有技术中的缺陷,可提出了一种新型的5-氢-1,4-苯并二氮杂卓类化合物的合成方法.该方法以1,2-二取代乙炔类化合物和2-氨基苄胺类化合物为原料,在碘单质或碘化物的催化下,通过加热反应得到目标化合物.该方法具有原料廉价易得,反应操作简单,产物收率高等优点.具体合成路线如下:
向反应装置中加入1~50mol%的碘单质或碘化物催化剂,1,2-二取代乙炔类化合物和有机溶剂,加热至50~140℃反应.
反应一段时间后,加入2-氨基苄胺类化合物和酸性化合物,继续加热反应.
反应完全后,通过后处理得到目标化合物.