传统方法采用吲哚二酮与邻芳二胺缩合,存在产率低(<50%),底物适应性差等缺陷.本技术通过金属铑催化(醋酸铑/辛酸铑)实现了突破性改进:
1.以N-取代-3-重氮-2-磺酰亚胺吲哚(式2)与2,3-二芳基-2H-吖丙因(式3)为原料
2.在异丙苯/二甲苯溶剂中100℃反应12小时
3.经柱层析纯化得到二氢吡嗪并[2,3-b]吲哚中间体(产率63-89%)
该路线通过调节R₁(磺酰基),R₂(烷基/烯丙基等),R₃(卤素/烷氧基等)等取代基,可衍生出32种结构变体.
中间体经以下两种途径转化为目标产物:
途径一:在叔丁醇钾/氢氧化钠等强碱作用下,100℃反应1小时
途径二:乙�溶剂中回流6天
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