路线优化:以2-叔丁基丙烷-1,3-二硫醇为起始原料,采用三种核心工艺:
1.酸催化缩合法:在甲苯-4-磺酸催化下,与3-三氟甲基苯甲醛在苯溶剂中经Dean-Stark装置脱水,收率达65%
2.低温硼烷法:采用醚合三氟化硼/乙酸催化体系,4,4-二甲基戊-2-炔醛缩合反应温度可控制在20-80℃
3.金属催化偶联:通过双三苯膦二氯化钯/碘化亚铜催化体系,实现卤代苯基二噻烷与丙炔的SonogashIra偶联
通过对鞘翅目,鳞翅目等8目害虫的构效关系研究显示:
含三氟甲基苯基的化合物对家蝇LC50达200ppm
炔丙基衍生物对谷象成虫击倒率在1000ppm时达100%
氧化产物1-氧化物对线虫运动抑制率提升3倍
分子对接研究表明,这类高压反应专用化合物通过干扰昆虫神经系统GABA受体实现杀虫效果.与胡椒基丁醚以10:1复配时,对德国小蠊的协同增效系数达5.8.