嘧啶胺类化合物的合成与生物活性研究

嘧啶胺类化合物的结构与合成

嘧啶胺类化合物的结构通式为(Ⅰ),其中R为(C1-C4)直链或支链烷基,烷氧基,烷硫基,烷胺基或苯基,R1为(C1-C4)直链或支链烷基或卤代烷基,R2为氢,(C1-C4)直链或支链烷基或卤素,R3为氢,卤素或(C1-C4)直链或支链烷基,R4为(C1-C4)直链或支链烷基或卤素,W为氧.

合成路线主要分为以下步骤:

1.中间体(B)的合成:将中间体(A)和脒盐在无水乙醇中滴加30%的甲醇钠溶液,室温反应1小时后回流3小时,得到中间体(B).

2.中间体(C)的合成:将中间体(B)和三氯氧磷在冰浴条件下滴加三乙胺,室温反应16小时,得到中间体(C).

3.嘧啶胺类化合物(I)的合成:将中间体(C)与苄胺,无水碳酸钾在N,N-二甲基甲酰胺中加热至80℃反应4小时,最终得到目标化合物.

嘧啶胺类化合物的生物活性测试

通过生物活性测试,嘧啶胺类化合物在防治蚜虫,红蜘蛛和粘虫方面表现出显著的效果.采用叶虫同浸法,Potter喷雾法等方法,测试了化合物在500mg/L,200mg/L,50mg/L等浓度下的活性.

结果表明,化合物I5在20mg/L,10mg/L,5mg/L浓度下对红蜘蛛的防杀活性达到80%-90%,优于对照药剂螺虫乙酯.化合物I6在500mg/L浓度下对粘虫,蚜虫和红蜘蛛的防杀活性均超过90%.此外,化合物I1,I3,I5,I6,I14在防治蚜虫和红蜘蛛方面也表现出优异的活性.