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新型三氟柳无机药物化合物的合成与应用

三氟柳药物的背景与意义三氟柳是一种结构与水杨酸类化合物相似的药物,通过不可逆抑制血小板环氧合酶来减少血栓的生物形成.其主要代谢产物HTB是可逆抑制剂,且半衰期长达约34小时,这有利于三氟柳的抗血小板活性.此外,三氟柳还能通过抑制血小板磷酸二酯酶增加血小板内cAMP含量,从而产生抗血小板凝聚作用.临床试验证实,即使在溶栓治疗的同时使用,三氟柳也不会增加出血时间.然而,对于肝肾功能不全的患者,三氟柳的临床应用需要特别小心.
📌 参考资料/链接:
《Comprehensive Organic Synthesis (3rd Edition)》 (Paul Knochel, Gary A Molander, Elsevier, 2025)

📄 详细内容

新型三氟柳无机药物化合物的合成方法

新型三氟柳无机药物配合物的化学式为Zn(2-OH-4-(CF3)-benzoIcacId)2(pz)2.合成步骤如下:将吡唑,三氟柳和硫酸锌按摩尔比2:2:1混合,溶于水和醇的混合液中,水与醇的体积比为2:1,三氟柳与无水乙醇的用量比为1毫摩:25毫升.


在常温下搅拌60~120分钟后,将混合液转移至低温反应器中,在80-100℃条件下常压回流反应48小时.取出后静置,冷却至室温,放置5~7天,有淡紫色晶体析出,得到目标产物.


合成路线的优化与特点

该合成方法的反应温度为90℃,所用醇为甲醇或乙醇.实验操作简单,溶剂为绿色环保溶剂,对人体无害.合成收率高,易于提纯.


以具体实施为例,将0.0496g(0.2mmol)三氟柳,0.0136g(0.2mmol)碘吡唑和0.0288g(0.1mmol)ZnSO4·7H2O混合后溶于10mL水和5mL乙醇的混合溶剂中,搅拌2小时得到无色溶液.将溶液转移至低温反应器中,在100℃条件下回流反应48小时,取出后冷却至室温,静置一周后有淡紫色晶体析出,得目标产物.



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