本研究提供了一种高效合成N-N轴手性双吲哚类化合物的方法.该合成过程采用吲哚衍生烯胺和2,3-二酮酯衍生物作为反应原料,在手性磷酸的催化下,通过特定的有机溶剂和反应条件进行反应.反应温度为60-90℃,反应时间为12-48小时,通过TLC跟踪反应至完全.最终,通过过滤,浓缩和纯化步骤得到目标产物.此方法不仅反应条件温和,操作简便,而且具有高对映选择性和高产出率的特点.
在优化合成路线的过程中,可发现使用1,1,2,2-四氯乙烷作为溶剂,反应体积与吲哚衍生烯胺的摩尔比为5mL:1mmol时,反应效率和产物纯度最高.此外,通过调整手性磷酸的种类和反应条件,可以显著提高对映选择性,达到93%的高性能.