网站主页>>>研发精选>>>研发中间体精选>>>高效杀线虫四唑磷酸酯化合物的合成与应用

高效杀线虫四唑磷酸酯化合物的合成与应用

四唑磷酸酯化合物的合成方法四唑磷酸酯化合物是一类具有杀线虫活性的有机化合物,其合成方法主要包括以下步骤:首先,通过羟甲基四唑与卤代化合物进行亲核反应制备四唑化合物,接着四唑化合物与氯磷酸酯类化合物在碱作用下反应得到四唑磷酸酯化合物.具体操作中,羟甲基四唑与卤代化合物的摩尔比为1:1.06:1.5~2.0,在碱条件下溶于N,N-二甲基甲酰胺中进行反应.四唑化合物与氯磷酸酯类化合物的摩尔比为1:1.01~3:4~6,反应温度在-40℃~80℃条件下反应1-24小时,经柱层析纯化获得目标产物.
📌 参考资料/链接:
《有机合成工艺研究与开发》 (尼尔 G. 安德森 著, 陈芬儿 主译, 化学工业出版社, 2018)

📄 详细内容

四唑磷酸酯化合物的结构与活性

所合成的四唑磷酸酯化合物具有以下结构特征:R1为1-6个碳原子的烷基或苯基或苄基或卤代苯基或卤代苄基;R2为氢原子或乙酸酯基或苯基或苄基或卤代苯基或卤代苄基;羟甲基的位置为1位或2位.在浓度为50mg/L时,该化合物对水稻潜根线虫,小麦孢囊线虫和葡萄寄生线虫24小时的校正死亡率在65-94%之间,显示出高效的杀线虫活性.


合成反应的条件与优化

合成反应中的碱可选择氢氧化钠,碳酸钠,碳酸钾,氢氧化钾,三乙胺,二异丙基乙基胺等,有机溶剂可选用四氢呋喃,1,4-二氧六环,乙醚,甲基叔丁基醚,二氯甲烷,氯仿等.反应条件的优化对于提高产物收率和纯度至关重要.例如,在制备1-羟甲基-5-苄基四唑中间体时,使用无水碳酸钾作为碱,反应温度为100℃,反应时间过夜,最终收率为43%.



如有产品相关项目调研推广服务, 请致函联系我们