酰肼类化合物广泛存在于天然产物和药物分子的结构中,具有重要的生物活性和药用价值.为了丰富DEL库构建的化学反应类型,可开发了一种简便,快捷的方法,用来合成On-DNA酰肼化合物.该合成方法包括:提供如通式(Ⅰ)所示的On-DNA四唑化合物以及如通式(Ⅱ)所示的羧酸类化合物,将所述On-DNA四唑化合物,所述羧酸类化合物在含有水的溶剂体系中并在紫外光光照条件下进行反应,获得如通式(Ⅲ)所示的On-DNA酰肼化合物.
在合成On-DNA酰肼化合物的过程中,可通过优化各个反应条件,成功合成了一系列On-DNA酰肼化合物.反应溶剂为含有水的溶剂体系,主要为有机溶剂与含水溶剂混合形成的溶剂体系,含水溶剂可以是水,也可以是以水为溶剂制得的缓冲液.有机溶剂包括二甲基亚砜,N,N-二甲基乙酰胺,乙腈,甲醇,乙醇,N,N-二甲基甲酰胺,四氢呋喃,N-甲基吡咯烷酮,叔丁醇,异丙醇中的至少一种.缓冲液选自pH5.0的磷酸盐缓冲液,pH5.2醋酸钠缓冲液,pH6.0的磷酸盐缓冲液,碳酸钾溶液中的至少一种.