网站主页>>>研发精选>>>研发中间体精选>>>三甲基锡配位化合物的合成及其在抗癌药物中的应用

三甲基锡配位化合物的合成及其在抗癌药物中的应用

三甲基锡配位化合物的研究背景有机锡化合物的研究最早可追溯到十九世纪四十年代,但直至20世纪80年代,随着金属抗癌药物的研究和筛选,有机锡化学才真正进入繁荣时期.当时的研究发现,一些二烃基锡化合物表现出比顺铂更高的抗肿瘤活性,这为有机锡化合物的进一步研究奠定了基础.此后,有机锡化学的研究领域和应用范围不断扩大,成为抗癌药物开发的重要方向之一.
📌 参考资料/链接:
《Catalytic Asymmetric Synthesis》 (Iwao Ojima, Wiley)

📄 详细内容

三甲基锡配位化合物的结构及制备方法

三甲基锡配位化合物的结构式为C9H14O2SSn,分子量为304.95.其制备方法如下:向烧瓶中加入1mmol的2-噻吩乙酸,0.5~1.5mmol的乙醇钠,1~1.5mmol的三甲基氯乙锡,以及20~30ml的苯.将混合物在45~50℃范围内搅拌回流6-7小时,冷却到室温后旋转蒸发,得到白色固体.再用乙醚-石油醚重结晶,即可获得无色透明晶体.其中,乙醚与石油醚的体积比为2:1~1:1.


三甲基锡配位化合物的抗癌应用

三甲基锡配位化合物在制备治疗胃癌,鼻咽癌,人肝癌或白血病的药物中具有广泛应用.通过MTT和SRB两种实验方法,对其体外抗癌活性进行了测定.MTT分析法基于活细胞线粒体中脱氢酶对黄色MTT的还原反应,形成蓝紫色Formazan,通过酶标仪测定光密度来评估细胞活性.SRB分析法则是利用SulforhodamIneB与细胞蛋白质的结合特性,定量计算出药物加量与细胞数目的关系.

实验结果显示,三甲基锡配位化合物对人肝癌Bel-7402细胞株,人胃癌BGC-823细胞株,人鼻咽癌KB细胞株及其对人白血病HL-60细胞株的IC50值均表现出较高的抗癌活性.特别是对人胃癌和白血病的体外活性,其IC50值甚至优于顺铂,这使其成为抗癌药物开发的重要候选化合物.



如有产品相关项目调研推广服务, 请致函联系我们