在室温下,将原料β,γ-不饱和腙A,2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物,无机碱和光催化剂溶于无水氯仿中,在氩气保护下除去溶剂中的微量氧气.随后在3W的蓝色LED灯的照射条件下反应,直至TLC检测反应完全.通过硅胶柱层析提纯,得到目标产物1,6-二氢哒嗪类化合物.
该方法具有以下优点:反应条件温和,产率较高,底物适用范围广.通过该方法,可成功合成了多种1,6-二氢哒嗪类化合物,并对其结构进行了详细表征.
在1,6-二氢哒嗪类化合物的基础上,可进一步发展了碱性条件下的脱Ts保护基芳构化反应,简单高效地合成了一类哒嗪类化合物.这些化合物通过进一步的化学转化,成功转化为具有抗菌活性的哒嗪盐类化合物.
实验结果表明,可设计并合成的哒嗪盐类化合物对白假丝酵母菌,光滑假丝酵母菌,近平滑假丝酵母菌等五种常见致病真菌表现出良好的抑制活性.这些化合物有作为广谱杀菌剂的有效成分的发展前景,为新型抗真菌药物的开发提供了重要的候选化合物.