手性α-硫氰基环状酮酸酯类化合物的合成方法以β-酮酸酯类化合物和N-硫氰基酞酰亚胺(NTP)为原料,在手性催化剂的作用下通过不对称硫氰基化反应完成.手性催化剂通常为以噁唑啉为官能团的化合物与铜盐形成的络合物.反应过程中,β-酮酸酯类化合物与NTP的物质的量比为1:1.0~2.0,催化剂量为底物的1%~10%.反应温度控制在-78~25℃,反应时间通常为12小时.反应结束后,通过萃取,硅胶柱层析等后处理步骤得到目标产物.
手性催化剂的选择对反应的对映选择性至关重要.常用的催化剂包括噁唑啉衍生物与铜盐形成的络合物,如三氟甲磺酸铜,溴化铜等.溶剂方面,乙酸乙酯,乙腈,二氯甲烷,四氢呋喃等有机溶剂均适用,其体积用量为底物浓度的5~20倍.优化后的反应条件可实现高达98%的对映选择性,产物收率通常在90%以上.