生物酶催化合成西那卡塞的全新方法

合成路线与原料选择

本方法的合成路线以1-乙酰基萘和3-三氟甲基苯丙胺为起始原料,在亚胺还原酶的催化下,通过一步反应制备西那卡塞.具体反应式如下:

1-乙酰基萘+3-三氟甲基苯丙胺→西那卡塞

亚胺还原酶作为生物催化剂,辅因子磷酸吡哆醛则用于提高酶的活性.原料的投料质量比为(0.02-0.1):(0.005-0.05):(1.2-1.3):1,优化的水相缓冲溶液为三乙醇胺-盐酸缓冲液,pH值为9.5.

这种方法不仅简化了合成步骤,还避免了传统化学合成中的复杂反应条件,显著提高了合成效率.

具体实施步骤

本方法的实施包括以下步骤:

1.在反应容器中依次加入水相缓冲溶液,1-乙酰基萘,3-三氟甲基苯丙胺,亚胺还原酶和辅因子,搅拌均匀.

2.在25-45℃和氮气吹扫的条件下,通过HPLC检测反应进程,当转化率达90-99%时,调节反应体系pH至2-3.

3.采用硅藻土过滤,并在滤液中加入乙酸乙酯进行多次萃取,最后通过旋转蒸发脱去溶剂,得到高纯度的西那卡塞.

通过上述步骤,可以实现西那卡塞的高效,精准合成,产物纯度可达98%以上.