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6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 CAS No. 179688-52-9

6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮是一种常见的医药中间体用于医药合成或其他具有一定活性的化合物,如吉非替尼(Gefitinib).吉非替尼是由AstraZeneca公司开发的针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂,商品名Iressa,2002年首次在日本上市,主要用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌,2005年经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准在中国上市.

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(1)氰基化反应:将原料异香兰素溶于甲酸中,加入甲酸盐,盐酸羟胺,在合适的温度下反应,待反应完全后,经适当的后处理,得到产物3-羟基-4-甲氧基苯腈(II);
(2)硝化反应:将步骤1)中制得的3-羟基-4-甲氧基苯腈(II)溶于溶剂中,然后加入硝酸钾的水溶液,发烟硝酸,在一定的温度下反应,待反应完全后,经适当的后处理,得到产物5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈(III).
(3)还原,环合反应:将步骤(2)中制得的5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯腈(III)溶于溶剂中,然后加入还原剂,在一定的温度下反应,待反应完全后,加入酸,环合试剂,在一定的温度下反应,待反应完全后,经适当的后处理得到产物6-羟基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮. 产品链接: CAS No. 179688-52-9››
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