迄今为止,已经有许多方法用于苯并噻吩骨架的合成,包括 α-芳基酮,邻炔基(烯基)苯硫酚和芳基硫醚的分子内环化,苯并噻吩骨架直接官能化以及其他方法.通过简单易得的苯硫酚直接合成苯并噻吩衍生物是一种有效而且实用的方法,1-苯并噻吩-2-甲醇的的反应式见下. 1-苯并噻吩-2-甲醇的反应式
1-苯并噻吩-2-甲酸的制备
钯催化构筑 C-S 键合成苯并噻吩衍生物的方法.用 Pd 2 (dba) 3 作为催化剂,DPEphos 作为配体,Cs 2CO3 作为碱,2-溴芳基硫酮作为底物经过分子内环化合成取代苯并噻吩衍生物.
1-苯并噻吩-2-甲醇的制备
在0℃下,向1-苯并噻吩-2-甲酸(8.925g)的四氢呋喃溶液(50ml)中加入三乙胺(7.7ml).然后,滴加氯甲酸异丙酯(6.816g)的四氢呋喃溶液(40ml),将混合物在0℃下搅拌1小时.通过硅藻土垫对反应混合物进行过滤,将滤液倒入0℃的硼氢化钠(3.801g)的水溶液(50ml)中.在室温下搅拌1.5小时.在0℃下向反应混合物中加入1N盐酸以酸化混合物,混合物用乙酸乙酯进行萃取.有机层依次用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和盐水洗涤,用硫酸镁干燥,浓缩,制得1-苯并噻吩-2-甲醇(7.89g).
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