应用一,
5-氟-2-甲基苯硼酸可用于制备具有下述结构的KRAS G12C抑制剂.
RAS基因可以通过点突变,过表达以及基因插入及转位来使得RAS处于持续激活状态,其中最常见的就是点突变,约30%的人类恶性肿瘤存在RAS基因的点突变.最常见的是KRAS的点突变,常见的突变位点是12,13,61密码子,其中又以12位密码子突变最为常见.这些激活的突变通过失活内源性GTP酶活性并引起GTP酶活化蛋白抵抗,从而增加GTP结合态的RAS蛋白含量(Zenker et al.J Med Genet,2007,44:131-135).
KRAS的异常表达在所有恶性肿瘤中占20%,其中G12C突变是最常发生的突变中的一种,约在13%的恶性肿瘤中发现这种突变.其中,非小细胞肺癌中G12C突变发生率约为11%,结直肠癌,胰腺癌和子宫内膜癌中G12C突变发生率约为1%-4%(Hobbs et al.JCell Sci,2016,129:1287-1292;Prior et al.Cancer Res,2012,72:2457-67).
越来越多的研究已经表明KRAS,特别是包括KRAS G12C在内的突变体在恶性肿瘤中的关键作用,使得KRAS成为制药行业中重要的靶标,但是到目前还没有相关的药物上市,因此,急需开发新型的包括KRAS G12C在内的KRAS突变体抑制剂.
应用二,
5-氟-2-甲基苯硼酸可用于制备下述包含N-(吡啶-2-基)吡啶-磺酰胺部分的化合物,此类化合物在治疗呼吸系统疾病和治疗胰腺炎均具有重要用途.
目前仍然需要新的针对囊性纤维化和相关障碍(包括哮喘,COPD,慢性支气管炎和肺气肿)的治疗方法和疗法.囊性纤维化(CF)是常染色体遗传病,其在美国影响大约30,000人并且在全世界影响大约70,000人.每年诊断出大约1,000例新的CF病例.大多数患者在两岁时被诊断出患有CF,并且超过一半的CF群体的年龄为18岁或更大.尽管CF的治疗取得了进展,但仍无法治愈.
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