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4-(4-甲基哌嗪)苯胺 CAS No. 16153-81-4

4-(4-甲基哌嗪)苯胺可作为医药合成中间体,可由对氟硝基苯为反应原料与N-甲基哌嗪反应生成中间体4-(4-甲基哌嗪)硝基苯,进一步在Pd/C还原下制得;可用于制备一种嘧啶类FGFR4 V550L抑制剂,该嘧啶类FGFR4 V550L抑制剂可以作为一种有潜力的抗癌药.

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1)4-(4-甲基哌嗪)硝基苯的合成
将1.0g(7.1mmol)对氟硝基苯和1.42g(14.17mmol)N-甲基哌嗪共同溶解于10mL干燥的二甲基亚砜(DMSO)中,再向混合溶液中加入1.96g(14.17mmol)碳酸钾.常温搅拌反应5h后,向反应液中加入冰水,析出沉淀后,抽滤,滤饼烘干后得到黄色产物(6)1.18g,收率75.25%.
2)4-(4-甲基哌嗪)苯胺的合成
将1.0g4-(4-甲基哌嗪)硝基苯溶解于10mL甲醇中,搅拌下缓慢加入催化量的10%Pd/C(质量分数)并通入氢气,常温反应5h.反应液抽滤并用甲醇洗涤滤饼.滤液减压旋干除去甲醇,残渣经硅胶柱色谱分离后,得灰白色固体4-(4-甲基哌嗪)苯胺0.72g,收率83.7% 产品链接: CAS No. 16153-81-4››
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