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4-(4-甲基哌嗪)苯胺 CAS No. 16153-81-4

4-(4-甲基哌嗪)苯胺可用作医药中间体,其可由对氟硝基苯用N-甲基哌嗪亲核取代后还原制备得到.4-(4-甲基哌嗪)苯胺可用于制备2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶类化合物,该化合物具有较高的FGFR4抑制作用,可以作为一种有潜力的抗癌药.成纤维生长因子受体(FGFR)是一类穿膜的受体酪氨酸激酶,目前已知的FGFR主要包括4种类型,即FGFR1,FGFR2,FGFR3及FGFR4,FGFR家族成员在控制细胞增殖和分化的信号通路中发挥着重要作用.

📌 参考资料/链接：
CN201910895654.8一种2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶类化合物及其制备方法和应用

📄 详细内容

1)4-(4-甲基哌嗪)硝基苯的合成
将1.0g(7.1mmol)对氟硝基苯和1.42g(14.17mmol)N-甲基哌嗪共同溶解于10mL干燥的二甲基亚砜(DMSO)中,再向混合溶液中加入1.96g(14.17mmol)碳酸钾.常温搅拌反应5h后,向反应液中加入冰水,析出沉淀后,抽滤,滤饼烘干后得到黄色产物1.18g,收率75.25%.
2)4-(4-甲基哌嗪)苯胺的合成
将1.0g4-(4-甲基哌嗪)硝基苯溶解于10mL甲醇中,搅拌下缓慢加入催化量的10%Pd/C(质量分数)并通入氢气,常温反应5h.反应液抽滤并用甲醇洗涤滤饼.滤液减压旋干除去甲醇,残渣经硅胶柱色谱分离后,得灰白色固体4-(4-甲基哌嗪)苯胺0.72g,收率83.7%. 产品链接: CAS No. 16153-81-4››
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