2,4-二氨基-6-氯嘧啶可用作医药化学中间体,多用于药物分子的合成与结构改造.例如它可用于药物分子敏乐定的生产,敏乐定是一种抗高血压药,其作用为扩张小动脉,降低血压,用于治疗顽固性高血压,重度高血压和肾型高血压.降压起效快,作用持久. 2,4-二氨基-6-氯嘧啶的应用
在一个干燥的100毫升反应烧瓶中,向6-氯嘧啶(500毫克)在i-PrOH(15毫升)中的溶液中缓慢地加入NaH(60%在油中,277毫克,6.92毫摩尔).将所得的反应混合物加热至回流,并保持在回流状态下搅拌反应60小时.反应结束后,将该混合物冷却至室温,然后用6M 盐酸S水溶液中和该混合物,将所得的反应混合物在减压下进行浓缩以除去溶剂.所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化,以甲醇和二氯甲烷的混合物为流动相(从2%到6%的甲醇逐渐梯度),即可得到目标产物分子.
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