应用一,
2-乙氧基噻唑可用于制备具有下述结构的法尼醇X受体激动剂.法尼醇X受体(FXR)是在肝脏,肠,肾,肾上腺和脂肪组织中高度表达的核受体.FXR调节参与控制胆汁酸合成和转运,脂质代谢和葡萄糖稳态的众多靶基因.FXR激动作用是针对许多代谢失调,肝脏疾病或病况,炎性状况,胃肠疾病或细胞增殖性疾病的治疗方式.
应用二,
2-乙氧基噻唑可用于制备具有下述结构的HIV抑制剂.
HIV‑1(人免疫缺损病毒‑1)感染仍然是重要的医学问题,到2002 年年底止,估计全世界有4200万人受到感染.HIV和AIDS(获得性 免疫缺陷综合征)的病例数迅速上升.在2002年,已报道大约500万 新感染者,而310万人死于艾滋病.目前可用于治疗HIV的药物包括 9种核苷逆转录酶(RT)抑制剂或已批准的单一丸剂的复方药物(齐多 夫定或AZT(即Retrovir),地达诺斯(即Videx),司他夫定(即Zerit),拉米夫定(即3TC或Epivir),扎西他宾(即DDC或Hivid_),琥珀酸阿巴卡韦(即Ziagen),富马酸替诺福韦酯(即Viread),Combivir_(含有‑3TC+AZT),Trizivi(含有阿巴卡韦,拉米夫定和齐 多夫定);3种非核苷逆转录酶抑制剂:奈韦拉平(即Viramune),地拉 韦啶(delavirdine)(即Rescriptor)和依法韦仑(即Sustiva),以及8 种拟肽蛋白酶抑制剂或批准的制剂:噻喹那韦,英地那韦,利托那韦,萘非那韦,氨普奈韦,洛匹那韦,Kaletra(洛匹那韦和利托那韦)和 阿扎那韦(Reyataz).这些药物如果单独使用,都只能暂时限制病毒 的复制.然而,当联合使用时,这些药物对于病毒血症和疾病的发展有很强的影响.实际上,近来已经报道,由于广泛采用组合疗法,AIDS患者的死亡率已经显著降低.但是,尽管这些结果给人印象深刻,患者中有30-50%最终中断组合药物疗法.药效不足,不顺应性,受限的组织渗透性和在某些细胞类型内的药物特异性限制(例如,大 多数核苷类似物在静息细胞内不能磷酸化)可能是敏感病毒的不完全 抑制的原因.另外,HIV‑1的高复制率和快速转化与频繁的突变掺入 相结合,导致药物抗性变种的出现和低于药物浓度时治疗的失败(Larder和Kemp;Gulick;Kuritzkes;Morris‑Jones等;Schinazi等; Vacca和Condra;Flexner;Berkhout和Ren等(Ref 6‑14)).因此,需要有显示不同抗性模式,有利的药物动力学及安全状况的新的抗HIV药物,以提供更多的治疗选择方案.
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