向4-乙炔基-1-甲基-1H-吡唑(607毫克,5.72毫摩尔)和4-溴-5-噻唑羧酸乙酯(900毫克,3.81毫摩尔)在N,N-二甲基甲酰胺(8毫升)中的溶液中,在 25℃下加入碘化铜(36.3毫克,0.190毫摩尔),四(三苯基膦)钯(308毫克,0.267毫摩尔)和三乙胺(1.2克,11.4毫摩尔),在氮气保护下于70℃搅拌3小时.将混合物用20毫升水处理,并用乙酸乙酯(3×20毫升)萃取.合并有机层,用 30毫升饱和食盐水洗涤,干燥(硫酸钠),减压浓缩至干.残余物经柱层析(硅胶,5-50%乙酸乙酯/石油醚)纯化,得到黄色固体4-((1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙炔基)-5-羧基噻唑乙酯(830毫克,83%).液相色谱-质谱m/z = 262.0[M+H] + .
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