3-溴-2,4-二甲基苯甲酸甲酯可用于制备具有下述结构的芳胺基哌啶类化合物.这类化合物是一种mTORC抑制剂.
mTOR是与PI3K家族的脂质激酶相关的丝氨酸-苏氨酸激酶.mTOR已牵涉到众多的生物学过程,包括细胞生长/细胞增殖,细胞运动性和存活.已经报道了各种类型癌症中mTOR途径的调节异常.mTOR是整合生长因子和营养信号以调控蛋白质翻译,养分摄取,自噬和线粒体功能的多功能激酶.
mTOR以两种复合物形式存在:mTORC1和mTORC2.mTORC1包含raptor亚单位,而mTORC2包含rictor.这些复合物受到不同的调控,并且具有不同的底物特异性和雷帕霉素敏感性.例如,mTORC1使S6激酶(S6K)和4EBP1磷酸化,促进增加的翻译和核糖体生物合成,从而促进细胞生长和细胞周期进程.S6K也在反馈途径中起作用以减弱PI3K/Akt的活化.mTORC2通常对雷帕霉素不敏感.mTORC2被认为是通过使一些诸如Akt的AGC激酶的C-端疏水性基序磷酸化来调节生长因子信号传导.在许多细胞环境下,mTORC2是Akt的S473位点磷酸化所需要的.
在过去的十年中,由于在细胞生长控制中的作用及其在人类疾病中的参与作用,mTOR已引起相当大的关注,mTor已经牵涉到众多的病症,包括但不限于癌症,糖尿病,肥胖症,心血管疾病和神经障碍.已经表明,mTOR调节许多基本的生物学过程,包括转录,翻译,自噬,肌动蛋白组织化和核糖体生物发生,这是通过整合细胞内和细胞外信号如由生长因子,养分,能量水平和细胞应激介导的信号而实现的.
因此,激酶,尤其是蛋白激酶,如mTor和Akt,以及脂质激酶,如PI3K,是用于药物开发的主要靶标.
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