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1-叔丁氧羰基哌嗪 CAS No. 146398-94-9

在现代化工制药中,1-叔丁氧羰基哌嗪扮演着非常重要的角色,因为它是很多镇咳药,抗过敏药,抗精神病类药物,抗菌药物,多种农药等的重要基础化学原料.由于其用途广泛,需求量不断增加,所占各种药品的成本比重偏高,所以降低1-叔丁氧羰基哌嗪的工业化成本具有非常重要的工业化价值和经济价值.

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方法1:在反应瓶中加入1摩尔的二乙醇胺,搅拌滴加等摩尔的氯化苄,升温至回流状态反应1小时,至室温(约25℃)继续滴加1.5摩尔的氯化亚砜,待反应完全后,加水100毫升洗涤,水层用50毫升乙酸乙酯萃取两次,合并有机相,减压脱去有机相中的乙酸乙酯(温度控制在60℃,蒸出乙酸乙酯留待下次套用),向有机相通液氨3摩尔(约3小时完成),液体冷却至室温,分去水层得苄基保护的哌嗪,继续滴加1摩尔二碳酸二叔丁酯,温度控制在25℃左右,滴完搅拌反应半小时,通入氢气脱苄基,即得产物1-叔丁氧羰基哌嗪,收率96%.
方法2:在反应瓶中加入1摩尔的二乙醇胺,搅拌滴加0.8摩尔的氯化苄,升温至回流状态反应1.5小时,至室温(约25℃)继续滴加1.2摩尔的氯化亚砜,待反应完全后,加水100毫升洗涤,水层用50毫升乙酸乙酯萃取两次,合并有机相,减压脱去有机相中的乙酸乙酯(温度控制在60℃,蒸出乙酸乙酯留待下次套用),向有机相通液氨2摩尔(约3.5小时完成),冷却至室温.继续滴加0.8摩尔二碳酸二叔丁酯,温度控制在10℃,滴完搅拌反应半小时,通入氢气脱苄基,即得产物1-叔丁氧羰基哌嗪,收率92%. 参考资料
姚建华, 华林玲. 一种1-叔丁氧羰基哌嗪的合成方法: CN. 产品链接: CAS No. 146398-94-9››
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