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1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮 CAS No. 1450657-28-9

1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮可用于制备阿普斯特中间体1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺.阿普斯特作为口服小分子PDE-4抑制剂,比用于注射的生物制剂的价格更便宜而且方便;安全性良好:比其他PDE-4抑制剂的副作用要小,而且扩大了适用人群,所以阿普斯特作为治疗银屑病性关节炎具有很大的市场空间.

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1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮的制备
向干燥的100mL三口烧瓶中依次加入2.1g3-乙氧基-4-甲氧基苯甲酸甲酯,1.88g二甲基砜,2.24g叔丁醇钾,在氮气保护下加入用分子筛干燥后的二甲亚砜15mL,升温至50℃,磁力搅拌下反应1.5h.在反应结束后,将产物转移至烧杯中,并加入在反应完成后,加入80mL冰水和4.2mL浓盐酸,抽滤后回收滤液,用乙醚提取,得固体产物1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙酮1.11g,收率40.7%. 产品链接: CAS No. 1450657-28-9››
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